fluorokinoloner

introduktion

Fluorokinoloner är en grupp antibiotika som är särskilt lämpliga för behandling av så kallade gramnegativa stavbakterier.
Stångbakterier är alla typer av bakterier som ser ganska långsträckta ut under mikroskopet.

Gram negativ beskriver en egenskap som kommer fram med en speciell färgningsmetod (Gram-färgning).
Gramnegativa stavar är mestadels bakterier som finns i matsmältningskanalen (så kallade enterobacteria).
Dessa kan behandlas särskilt bra med fluorokinoloner.

Nyare ämnen från gruppen fluorokinoloner är också effektiva mot andra grupper av bakterier.
Fluorokinolonerna används som bredspektrumantibiotika, till exempel som det första valet för urinvägsinfektioner.

indikationer

Indikationerna för behandling med fluorokinoloner är olika, eftersom det är en klass antibiotika med ett mycket brett spektrum av aktivitet.
De tidigaste aktiva ingredienserna i fluorokinoloner är särskilt lämpliga för terapi av enterobakterier (bakterier som förekommer i matsmältningskanalen).
Därför används de ofta för okomplicerade infektioner i urinvägarna, urinblåsan och eventuellt könsorganen (till exempel en prostatainfektion).

Dessa infektioner orsakas ofta av smutsinfektioner från tarmen och svarar därför ofta på fluorokinoloner.
Allvarliga gastrointestinala infektioner kan också behandlas med fluorokinoloner.
Vid behov är behandling med till exempel ciprofloxacin också lämplig för att behandla akut inflammation i bukspottkörteln.

Senare generationer av fluorokinoloner har ett mycket bredare spektrum av aktivitet och kan därför också användas för infektioner i luftvägarna eller i örat, näsa och halsområdet.
Bakteriella sjukdomar i ben och leder kan också behandlas med fluorokinoloner såsom levofloxacin.

Dessutom är fluorokinolonerna av stor betydelse vid behandlingen av så kallade nosokomiala infektioner (förvärvade på sjukhus / vård).
Dessa är ofta infektioner med resistenta bakterier, men dessa kan ofta behandlas väl med fluorokinoloner som moxifloxacin.

Du kan också läsa om farorna med flera resistenta sjukhuskimar:
Multiresistenta sjukhuskimar

Aktiv ingrediens, effekt

Termen fluorokinolon avser en grupp antibiotika som dödar bakterier.
Fluorokinolonerna innefattar de aktiva ingredienserna norfloxacin, ciprofloxacin, oflocazin, levofloxacin och moxifloxacin.
Fluorokinolonerna utvecklar sin effekt via en så kallad gyrasinhibering.
Gyras är ett enzym som krävs i bakterier för att multiplicera det genetiska materialet.

Gyraset av bakterier kallas också topoisomeras II.
Genom att hämma detta topoisomeras II kan bakterierna inte längre kopiera sitt genetiska material (= deras DNA).
Tillväxten av bakteriekolonin hämmas (bakteriostatisk) och bakterierna dör sedan (bakteriedödande).

Förutom gyrasinhibering diskuteras även andra verkningsmekanismer av fluorokinoloner, eftersom deras effektivitet inte kan förklaras med hämning av gyras enbart.
Hittills har emellertid inga specifika verkningsmekanismer bekräftats i experiment.
Funktionssättet för fluorokinolonerna är särskilt effektivt eftersom den aktiva ingrediensen är mycket vävnadspermeabel.
Denna egenskap beskriver fluorokinolonernas förmåga att sprida sig särskilt bra i vävnaden.

Därför är de väl lämpade för behandling av många vävnadsinfektioner inklusive ben.

sidoeffekt

Som alla antibiotika har fluorokinoloner biverkningar, som i första hand baseras på deras önskade effekt (dödande bakterier).
Behandling med fluorokinoloner dödar inte bara de sjukdomsframkallande bakterierna, utan också tillväxten av naturligt förekommande bakterier i matsmältningskanalen och på huden kan hämmas och dödas av fluorokinoloner.

Som ett resultat finns det främst biverkningar i matsmältningskanalen som illamående, kräkningar, diarré och buksmärta.
Att döda bakterierna på huden orsakar problem, särskilt hos personer med ett försvagat immunsystem.
I stället för de skyddande bakterierna, andra patogener som svampar sätter sig på huden. Om dessa inte kan bekämpas på ett adekvat sätt av immunsystemet, inträffar en svampinfektion.

Andra biverkningar av fluorokinoloner inkluderar störningar i nervfunktioner.
Detta manifesterar sig i form av minnesstörningar eller sinnesstörningar (se, hörsel, luktar, smakar, känner).
I samband med behandling med fluorokinoloner uppträder också led- och muskelsmärta oftare, och seneskador är också vanligare.

Andra vävnadstyper, såsom vaskulära väggar, kan också påverkas, så att norfloxacin, till exempel, ökar risken för kraftiga blödningar i en aortaaneurysm (utbuktning av huvudartären).
Hjärtrytmen kan också påverkas av fluorokinoloner såsom ciprofloxacin.
Som en biverkning kan den så kallade QT-tiden ökas.

Om levern redan har skadats kan fluorokinoloner också orsaka allvarligt leversvikt; akut leversvikt har sällan rapporterats hos personer med frisk lever.

samspel

Fluorokinoloner kan interagera med en mängd olika läkemedel.
Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt läkemedel som har biverkningar som liknar fluorokinoloner.
Till exempel kan det finnas interaktioner med läkemedel som används för hjärtarytmier.
Metaboliska vägar spelar också en viktig roll i interaktioner.

Exempelvis utsöndras båda ciklosporin och fluorokinoloner delvis via njurarna.
Samtidig behandling med båda aktiva ingredienserna kan skada njurarna.

I levern, å andra sidan, kan det finnas en interaktion med blodförtunnare som Marcumar®.
Eftersom det finns flera klasser av fluorokinoloner kan interaktionerna inte illustreras fullt ut.
Den receptbelagda informationen bör kontrolleras för eventuella interaktioner med fluorokinoloner för alla personer som tar flera läkemedel.

Kontraindikationer - När ska inte ges?

Fluorokinoloner får inte ges om det finns allergier eller intolerans mot den aktiva ingrediensen eller andra ämnen i läkemedlet.
Förnyad behandling med fluorokinoloner bör också undvikas vid allvarliga biverkningar efter fluorokinolonbehandling.
Till exempel, alla som har haft centrala nervösa biverkningar eller synproblem under / efter fluorokinolonbehandling bör behandlas med andra antibiotika i framtiden.

Sjukdomar som epilepsi är också kontraindikationer för behandling med fluorokinoloner.
I avsaknad av tillräckliga data bör vissa fluorokinoloner inte heller användas till barn och ungdomar eller under graviditet eller amning.

dosering

Doseringen av fluorokinoloner beror på olika kriterier.
Olika doser används i olika fluorokinolonklasser.
Kroppens vikt hos den som behandlas och sjukdomens svårighetsgrad spelar också en roll.

Norfloxacin ordineras vanligtvis i en dos av 400 mg två gånger om dagen.
Ciprofloxacin kan tas i doser mellan 250 och 500 mg två gånger om dagen.
För levofloxacin rekommenderas vanligtvis en dos på 500 mg per dag; moxifloxacin har en maximal dos på 400 mg per dag.

Särskild uppmärksamhet måste ägnas åt doseringen vid sjukdomar i levern och njurarna.
Dosen måste vanligtvis justeras (reduceras) baserat på lever- eller njurfunktionen som fortfarande finns.

pris

Priset för fluorokinoloner beror på den aktiva ingrediensklassen, mängden av den aktiva ingrediensen och doseringsformen.
För personer som behandlas med fluorokinoloner i form av tabletter finns det vanligtvis endast receptbelopp på 5 €.
Resten av kostnaderna täcks av sjukförsäkringen.

Om fluorokinoloner administreras i venen (till exempel som en del av sjukvårdsterapi) behöver ingenting vanligtvis betalas för fluorokinolonbehandlingen.

Fluorokinoloner och alkohol - är de kompatibla?

Fluorokinoloner metaboliseras främst i levern och utsöndras sedan i både levern och njurarna.
Det finns därför interaktioner när man konsumerar alkohol.

Alkohol måste också metaboliseras i levern.
Därför, om ämnena finns i kroppen på samma gång, kan de påverka varandra.

Exempelvis kan de effektiva nivåerna av fluorokinoloner öka, eftersom alkoholen i kroppen bromsar nedbrytningen av den aktiva ingrediensen.
Alkohol kan också förhindra att fluorokinoloner konverteras till deras effektiva form i levern.
En minskad effektivitet av antibiotika kan orsakas av alkoholkonsumtion.

Dessutom kan nedbrytningen av fluorokinoloner och alkohol bromsas, varför höga alkoholhalter i blodet kan uppnås även med liten alkoholkonsumtion.

Alternativ till fluorokinoloner

Alternativ till fluorokinoloner erbjuds vanligtvis av andra antibiotika.
Antibiotiska medel såsom penicilliner och cefalosporiner används ofta vid bakterieinfektioner.
Den exakta effektiviteten hos de olika substanserna kan ses från antibiogrammet.
Bakterierna som erhålls från kroppen odlas i en så kallad kultur, då testas typiska antibiotika för deras effektivitet på just dessa bakterier.

Efter detta test kan ett uttalande göras om vilka antibiotika bakterierna är känsliga för (de kan behandlas med dessa antibiotika) och mot vilka de är resistenta.
Denna känslighet och resistens visas i antibiogrammet.
Därför kan alternativa aktiva ingredienser läsas på antibiogrammet efter några dagar.

Kan tas under graviditet och amning?

De flesta fluorokinoloner bör inte användas under graviditet eller amning.
Å ena sidan beror detta på det faktum att otillräckliga data finns om fluorkinolonerna kan skada det ofödda eller ammade barnet.

I vissa fall finns emellertid också data som tyder på möjliga skador, varför de nyare fluorokinolonerna inte används under graviditet och amning.
Endast fluorokinoloner från den första gruppen, såsom norfloxacin, kan tas under amning efter noggrant vägning av fördelar och risker.

De rekommenderas inte heller under graviditeten.

Läs mer om antibiotika och deras användning under graviditet och amning i våra separata artiklar:
Antibiotika vid graviditet
Antibiotika vid amning

Pillernas effektivitet

På grund av de vanliga metabola processerna för fluorokinoloner och p-piller kan medicinen samtidigt göra pillerna mindre effektiva.
Tester har inte genomförts för alla typer av fluorokinoloner med de olika tillgängliga pillerna på marknaden.
I vissa experiment fanns emellertid interaktioner med minskad effektivitet av p-piller.

Därför bör man anta att pillerens effektivitet minskar om fluorokinoloner tas samtidigt.