Tacrolimus

introduktion

Takrolimus är ett läkemedel som används för att hämma och modulera immunsystemet. Det används ofta för att hämma transplantatavstötning, vissa autoimmuna sjukdomar och kroniska inflammatoriska hudsjukdomar. Den aktiva ingrediensen erhålls från grampositiva bakterier av släktet Streptomyces och liknar strukturellt gruppen av makrolidantibiotika.
Takrolimus godkändes först 1994. På grund av dess immunmodulerande effekt har den sedan dess i allt högre grad godkänts för andra sjukdomar (i.a. också som ögondroppar och munvatten).

Indikationer för takrolimus

Efter oral administration (i form av tabletter) det fungerar immunosuppressiv och används för Hämning av avstötning av transplantation (t.ex. efter njur-, lever-, hjärttransplantation) och sällan kl Autoimmuna reaktioner (t.ex. Ulcerös kolit, Crohns sjukdom, myastenia gravis). Vid applicering lokalt på huden (i form av en salva) takrolimus fungerar immunomodulerande och används ofta kl neurodermatit (atopiskt eksem). Dessutom har det också använts i terapi under senare år psoriasis (kronisk inflammatorisk hudsjukdom) integrerad.

Det kommer i form av ögondroppar mycket torra ögon som en del av a Keratoconjunctivitis sicca Begagnade. Det används också som en del av munvatten Inflammation i fodret i munnen.

Takrolimus för psoriasis

Psoriasis är en kronisk, icke-inflammatorisk hudsjukdom. Kroppens immunsystem är riktat mot kroppens egna strukturer i huden. Som ett resultat av inflammation bildas rödaktiga, fjällande plåster på hudens yta, beroende på svårighetsgraden.

Takrolimus används för att undertrycka denna autoimmuna reaktion genom att ändra och undertrycka de immunologiska processerna i huden. Jämfört med extra använt glukokortikoider (kortison) takrolimus kännetecknas av a bättre tolerans av - det finns vanligtvis ingen hudatrofi (tunn hud) och ingen ökning av det intraokulära trycket.

Läs mer om här Terapi av psoriasis.

Biverkningar av takrolimus

Beroende på applikationstyp (systemisk eller lokaliserad) olika biverkningar och dessa kan uppstå i olika svårighetsgrader.

Med systemisk användning (ofta under en längre tid) det kan bli en Skador på njurarna (nefrotoxicitet) och en Skador på nervsystemet (neuro) kom. Som ett resultat kan du neurologiska störningar inträffar (Skakningar, yrsel, suddig syn, depression, sömnlöshet). Även är högt blodtryck, kramper och ökade blodsockernivåer möjligt under terapi.
Det finns en systemisk hämning av immunsystemet ökad mottaglighet för infektion. Studier har också visat långvarig användning av takrolimus av en något ökad risk för cancer rapporterad (framför allt Hudcancer) - Regelbundna kontroller av en hudläkare och adekvat solskydd krävs. Ytterligare biverkningar med systemisk användning finns på förpackningen.

I fallet med lokal, dvs lokal applicering, kan det drabbade hudområdet utvecklas under de första dagarna efter applicering av takrolimus Rodnad Med Bränna och klåda komma. Också en Känns varm i den drabbade delen av huden är det möjligt.

Interaktioner med takrolimus

När takrolimus absorberas i kroppen produceras den i levern av ett enzym (av CYP3A4) metaboliseras nästan helt. Eftersom många andra läkemedel metaboliseras av samma enzym kan det också göras om det tas samtidigt interaktioner med risken för en ökad eller försvagad effekt komma. Att använda takrolism efter en transplantation riskerar att avvisa transplantat.
Frekventa interaktioner uppstår när de kombineras med Johannis örter, karbamazepin, barbiturater, amiodaron, cimetidin och lite antibiotika. Även den samtidiga leveransen av Grapefruktjuice kan ha en betydande effekt på de aktiva nivåerna av takrolimus.

Takrolimus och alkohol - är de kompatibla?

Om du tar takrolimus (systemisk och aktuell) bör avstå helt från att konsumera alkohol. Även mycket små mängder alkohol kan leda till intoleransreaktioner (Utslag, rodnad, brännande, klåda, svullnad), som huvudsakligen finns i ansikte manifestera. Symtomen avtar vanligtvis några timmar efter att ha druckit alkohol.

Kontraindikationer för takrolimus

Om du är känd för att ha överkänslighet eller allergiska reaktioner mot takrolimus, bör du avstå från att ta den och använda ett annat immunsuppressivt medel istället. Också Intolerans mot makrolidantibiotika (t.ex. Erytromycin, klaritromycin) kan leda till överkänslighetsreaktioner på grund av den liknande strukturen hos takrolimus.
Det bör noteras att vissa preparat Laktos innehålla. Vid kolhydratmetabola störningar (t.ex..B. Galaktosintolerans, laktosintolerans) bör därför diskuteras med den behandlande läkaren om möjliga effekter innan man tar takrolimus.

Dosering av takrolimus

När den används systemiskt är takrolimus vanligtvis i form av tabletter administrerad - intravenös applicering är också möjligt i undantagsfall. Beroende på halveringstiden görs en åtskillnad mellan Retardkapslar och icke-retarderade kapslar. Retardkapslar är en gång om dagen (På morgonen) tagna medan icke-retarderade kapslar två gånger dagligen (på morgnarna och på kvällarna) kan tas. Den exakta inställningen av dosen beror på kroppsvikt och sjukdom och görs av den behandlande läkaren.
Vid applicering topiskt i form av en salva kommer detta 1-2 gånger om dagen Tillämpas tills symtomen löser sig. Användningen kan fortsätta i upp till en vecka efter att symtomen har försvunnit.

Takrolimusnivåer

Läkemedelsanvändningen av takrolimus är föremål för en smalt terapeutiskt intervall. Detta innebär att även något ökade nivåer av takrolimus i blodet kan leda till mycket allvarliga biverkningar och något minskade nivåer kan leda till brist på önskad effekt. Den aktiva nivån bör därför ställas in av den behandlande läkaren och regelbundet övervakad bli.

Doseringsformer

Takrolimus som en salva / kräm

Takrolimus kan användas topiskt i form av en salva eller grädde. Det används ofta för neurodermatit (atopiskt eksem), ett allergisk överkänslighetsreaktion (Typ I.), där det finns omfattande rodnad i huden med svår klåda i typiska områden (framför allt i området för de stora krökningarna) kommer.
Genom att applicera en salva kan inflammation i huden selektivt hämmas. I motsats till som ofta används för neurodermatit glukokortikoider (kortison) Terapi med takrolimus leder inte till hudatrofi (tunn hud) och ingen ökning av det intraokulära trycket. Biverkningarna är mestadels begränsade till huden (Rödhet, brännande, klåda), eftersom bara en mycket liten mängd kommer in i blodomloppet.

Takrolimus ökar också de senaste åren förebyggande Används vid eksemterapi för att minska antalet uppblåsningar och för att lindra svårighetsgraden för varje uppblåsning.

Takrolimus som ögondroppe

Takrolimus kan också användas som en del av ögondroppar för mycket torra ögon i samband med icke-infektiös konjunktivit (Keratoconjunctivitis sicca) användas. Effekten baseras på en sänkning av koncentrationerna av inflammationsstimulerande faktorer i tårfilmen.

Alternativt används cyklospoprin A ofta i ögondroppar. Detta är också ett immunsuppressivt läkemedel som har en verkningsmekanism som liknar den för takrolimus. Inledande studier har emellertid visat att takrolimus har en signifikant högre styrka (starkare effekt) vid behandling av icke-infektiös konjunktivit. Eftersom takrolimus bara har kommit ut på marknaden under de senaste åren finns det fortfarande ingen erfarenhet av de långsiktiga resultaten med dessa ögondroppar.

Läs även vår sida Vad kan du göra med torra ögon?

Takrolimus som munvatten

Takrolimus kan också användas på Inflammation i fodret i munnen (Lichen planus) användas. Lichen planus är en kronisk inflammation i huden eller slemhinnan med svår klåda.
Takrolimus är ofta en del av munvatten. Det har en immunmodulerande och antiinflammatorisk effekt, vilket leder till en Minskning av symtomen för inflammation i munslemhinnan.

Pris för de olika doseringsformerna

Takrolimus är Recept eller recept finns på apoteket. Priser mellan salvor (aktuell) och tabletter (systemisk) varierar mycket.
Salvor som innehåller takrolimus i olika koncentrationer (10-50g) ingår från ett pris på ca. 25€ att förvärva. Takrolimuspreparat i form av tabletter finns i olika storlekar (50 eller 100 kapslar) att köpa. Priserna för ett paket med 50 kapslar börjar från cirka 200€.

Hur fungerar takrolimus

Takrolimus engagerar sig i det Aktivering av immunsystemet efter erkännande av främmande strukturer (t.ex. Fragment av bakterier / virus, transplantationer och mycket mer.) A. Dessa strukturer blir T-celler av immunsystemet presenterat av antigenpresenterande celler. Som ett resultat syntetiseras viktiga messenger-substanser i T-cellerna (i.a. interleukiner), som är ansvariga för sin egen tillväxt och aktivering av andra immunceller.

Takrolimus fungerar som en Calcineurin-hämmare i T-celler. På grund av dess fettälskande karaktär binder det sig till immunofilin i cellerna, vilket skapar signalöverföringsvägar via calcineurin och därmed syntesen av messenger substansen interleukin (IL-2) hämmas. IL-2 är viktigt för oberoende aktivering och stimulering av T-cellerna, som förmedlar en del av immunreaktionerna i kroppen. Dessutom syntesen ytterligare budbärare ämnen hämmade immunsystemet.

Till skillnad från andra immunsuppressiva medel träder takrolimus redan i kraft efter ett par dagar. Därför kombineras takrolimus ofta med andra immunsuppressiva medel för att uppnå både kort- och långsiktigt immunsuppressiva effekter.

Du kan också hitta mer information om hur Immunförsvar.