antihistaminer

synonym

Antiallergiska läkemedel

Vad är antihistaminer?

Antihistaminer är terapeutiskt använda ämnen som försvagar effekten av kroppens eget budbärarämne histamin. Histamin spelar bl.a. en central roll i allergiska reaktioner, inflammation, känslor som illamående och i reglering av sömn-vakningscykeln.
Särskilt vid behandling av allergier, som Antihistaminer har blivit oundgängliga för hösnuva. Antihistaminer är också mycket effektiva läkemedel för symptomatisk behandling av rörelsesjuka (till exempel med Vomex®). Många preparat finns på apotek utan recept.

Var förekommer histamin?

histamin förekommer i många vävnader i kroppen. Det blir från aminosyra Histidin bildas och lagras i så kallade mastceller. Frisättningen kan ske genom kroppens egna och externa faktorer. När histamin har släppts fungerar det genom att ansluta till histaminreceptorer. Histamin är särskilt starkt koncentrerat i slemhinnorna Mage och den Bronker såväl som i huden. Lägre histaminkoncentrationer finns i blodceller, de så kallade basofila leukocyterna och trombocyter. Histamin spelar också en roll som en signalöverförare i centrala nervsystemet.

Du kan hitta mer information om ämnet på: histamin

Vad används histamin för?

histamin är ett budbärarämne. Det används i vävnadsskador, som solbränna, Brännskador, snitt, blåmärken etc. frigörs från de drabbade cellerna. Som ett resultat expanderar de omgivande blodkärlen för att säkerställa bättre blodflöde till den skadade vävnaden och för att öka permeabiliteten för blodkärlsväggarna. Som ett resultat kan komponenter i immunsystemet komma in i den skadade vävnaden, inflammatoriska celler kan migrera, förstörda cellfragment kan transporteras bort och vävnaden kan förnyas. I magen ökar histamin produktionen av Magsyra, I vissa hjärnregioner fungerar det som ett budbärarämne för överföring av information mellan nervceller. Det påverkar sömn-vakningscykeln, illamående och Kräkas.

Vilka faktorer leder till frisättning av histamin?

Histamin kan triggas av mekaniska stimuli, t.ex. tryck på vävnad, men solstrålning och värme kan också ha denna effekt. Dessutom kan vissa ämnen leda till att histamin frigörs i omgivande vävnad. Dessa ämnen kan vara endogena hormoner såsom gastrin å ena sidan och främmande ämnen som insektsgifter, droger eller så kallade antigener å andra sidan. Antigener är ämnen som väcker en defensiv reaktion i kroppen. Många människor lider idag av ett alltför känsligt immunsystem. De är mycket känsliga för kontakt med vissa ämnen, t.ex. Bi-pollen, husdamm, mat, kosmetika etc. binder antigener till cellytor, t.ex. ett inhalerat pollen på celler i nässlemhinnan, antigenet "pollen" erkänns som främmande av immunsystemet. Cellen förstörs och histaminen som den innehåller släpps plötsligt. För allergikare märks denna frisättning av histamin i olika former, till exempel genom rödnad i huden med valar, svullnad av slemhinnorna i de övre och nedre luftvägarna eller genom klåda.

Typer av histaminreceptorer och deras effekter

Histamin förmedlar dess effekt genom att binda till en histaminreceptor efter dess frisättning från mastcellerna på angränsande cellytor. Denna signal får vanligtvis cellen att aktivera eller inaktivera vissa processer genom att skicka ut ytterligare budbärarämnen. Det finns fyra olika typer av histaminreceptorer: H1, H2, H3 och H4.
Om histamin binder till en H1-receptor, medierar detta följande effekter i varierande grad: blodkärlen dras samman, kärlväggarna blir mer permeabla, slemhinnor sväller, bronkierna i lungorna förträngs, huden visar rödhet och former som ett resultat av det ökade blodflödet kanske små valar. Överdriven frisättning av histaminer, till exempel de som orsakas av allergiska reaktioner eller nässelfeber (urticaria) är fallet, åtföljs vanligtvis av irriterande klåda. Klåda orsakas av histaminstimulerade nervändar i huden.

H1-receptorer finns också i hjärnan. Där fungerar histamin som en sändare mellan nervcellerna och påverkar sömn-väckningsrytmen. Å ena sidan är det involverat i väckningsreaktionen och ökar vakenheten. Å andra sidan kontrollerar det känslan av illamående och illamående.

Läs också vår artikel om detta Illamående

H2-receptorer finns huvudsakligen i mag-tarmkanalen. Histamin lagras i så kallade ECL-celler (enterokromaffinliknande celler). Cellerna kan stimuleras för att frisätta histamin av hormonet gastrin. Histaminen binder sedan till H2-ytreceptorer på angränsande parietalceller, varefter de producerar magsyra och därmed främjar matsmältningen. Dessutom leder aktiveringen av H2-receptorer till en accelererad hjärtfrekvens och sammandragningen av blodkärlen.

Om histamin binder till H3-receptorer har detta en självreglerande effekt på frisättningen av histamin. Aktiverade H3-receptorer hämmar frisättningen av histamin i hjärnan och reglerar frisättningen av andra messenger-substanser. Detta kontrollerar hunger, törst, dag-natt-rytm och kroppstemperatur.
H4-receptorer har ännu inte undersökts tillräckligt. Men det finns bevis för att de spelar en roll vid allergisk astma.
Av de histaminreceptortyper som beskrivs ovan är det bara hittills läkemedel som binder till H1- och H2-receptorer; de så kallade H1 eller H2 antihistaminerna.

antihistaminer

Termen "antihistaminer"Betyder något som" läkemedel som motverkar histamin ". Det fungerar enligt följande: respektive aktiva ingredienser tävlar med kroppens egen histamin om bindningsstället vid receptorn på cellytor.
Den aktiva ingrediensen har vanligtvis bättre bindningskapacitet och kan förflytta kroppens egen histamin från receptorn. Till skillnad från histamin utlöser emellertid den bundna aktiva ingrediensen inte en reaktion. Det blockerar bara bindningsstället så att den histamintypiska effekten inte uppstår.
H1-antihistaminer avbryter effekten av histamin på H1-receptorer. Detta är särskilt viktigt när det gäller allergiska sjukdomar som hösnuva, icke-infektiös kliande hudtillstånd såsom nässelfeber (urticaria) eller insektsbett är önskvärt. På detta sätt kan dessa klagomål lättas upp. Detta är dock bara en tillfällig, symptomatisk behandling. Orsaken kan inte elimineras på detta sätt.

Klassen H1-antihistaminer har kontinuerligt utvecklats. Därför är de associerade aktiva ingredienserna uppdelade i H1-antihistaminer från den första, andra och tredje generationen. Nackdelen med den första generationen H1-antihistaminer är att de inte bara verkar på H1-receptorer utan också på andra typer av receptorer. Detta kan orsaka biverkningar som torr mun, huvudvärk, yrsel, illamående eller trötthet. Det senare har i sin tur gjorts terapeutiskt användbart. Några av den första generationen H1-antihistaminer används också som lugnande (lugnande) medel för att främja sömn. Vissa aktiva ingredienser, som också ingår i den första generationen av H1-antihistaminer, uppvisar uttalade effekter mot symtomen på rörelsesjuka, såsom illamående och kräkningar. Andra generationens H1-antihistaminer har knappast några lugnande biverkningar och är främst antiallergiska.

Läs mer om detta under anti-illamående medicinering

2: e generationens antihistaminer

Den första generationens antihistaminer modifierades ytterligare för antiallergisk terapi. En stor nackdel med de gamla antihistaminerna (t.ex. Clemastin, Dimetinden) var den sömnfrämjande biverkningen. Av denna anledning har ämnena i den andra generationen ändrats så att de inte längre kan leda till ökad trötthet i centrala nervsystemet.
Som ett resultat kännetecknas andra generationens antihistaminer främst av en stark antiallergisk effekt. Som en del av en allergisk reaktion hämmas svullnaden kraftigt och klåda och smärta reduceras. Dessutom får antihistaminerna att bronkierna expanderar något.
De mest kända aktiva ingredienserna i andra generationen inkluderar cetirizin och loratadin. Terfenadin, som ofta användes under lång tid, har lett till betydande hjärtrytmstörningar och är därför inte längre godkänt för marknaden i Tyskland.

tillämpningsområden

H1-antihistaminer är en mycket viktig klass av läkemedel som används för att behandla allergier. De är effektiva för att lindra symtom som kliande, vattniga ögon, svullna nässlemhinnor med känslan av överbelastning näsa, kliande näsa med tillhörande lust att nysa. H1-antihistaminer används också i Hud manifestationer såsom klåda, valar och rodnad i huden, t.ex. med allergier, med kronisk urtikaria, solbränna, lätt Burns och insektsbett stöter på. Den andra generationen saknar den lugnande, dåsiga effekten. Därför ges aktiva ingredienser av denna generation för närvarande föredragna om denna effekt inte önskas. Ett annat användningsområde är Histaminintolerans.

Några av de aktiva ingredienserna i den första generationen H1-antihistaminer har en lugnande effekt på illamående och kräkningar. Det är därför de kan hjälpa förebyggande åksjuka eller tas vid illamående och kräkningar. För vissa H1-antihistaminer tar den antiallergiska effekten en baksäte jämfört med den lugnande effekten, så att de prioriterar Sedativa och sömnfrämjande medel vara ansökt.

H2-antihistaminer har ett annat användningsområde än H1-antihistaminer. De sänker magsyraproduktionen och kan användas för att behandla magsyrorelaterade sjukdomar, t.ex. Refluxsjukdom och Magsår eller tunntarmsår vara ansökt.

Biverkningar av antihistaminer på hjärtat

Enskilda preparat (terfenadin, astimezol) leder till betydande hjärtrytmstörningar och har därför redan dragits tillbaka från marknaden i vissa länder.
Dessa ämnen orsakar en förlängning av hjärtans QT-tid i EKG (hjärtas excitationsspridning och regression), vilket kan leda till allvarliga hjärtrytmstörningar med ökad risk för plötslig hjärtdöd.
Med många andra preparat finns det ofta en signifikant ökad hjärtfrekvens under terapin. Enskilda patienter rapporterar ett rasande hjärta och en inre rastlöshet.

Biverkningar av antihistaminer på levern

I sällsynta fall manifesteras biverkningar av antihistaminterapi också i levern.
Många antihistaminer metaboliseras i levern. Både aktivering av beredningen och utsöndring via levern är möjlig. Detta sätter en stor belastning på levern, vilket kan leda till ökad leverskada om läkemedlet tas under lång tid.
Av denna anledning, särskilt när man kombinerar antihistaminer med andra läkemedel som metaboliseras av levern, bör man uppmärksamma möjliga interaktioner. Samtidig konsumtion av alkohol kan också öka effekten och orsaka ytterligare skador på levern.

Biverkningar av antihistaminer hos barn

De flesta av de första generationens antihistaminer finns tillgängliga utan disk i apotek. Ofta erbjuds preparaten också i kombination med andra läkemedel för antiallergisk behandling. Men det finns ibland betydande biverkningar, särskilt hos (små) barn.
Eftersom dessa antihistaminer också samlas i det centrala nervsystemet, kan det leda till ökad sömnighet på dagen och en liten dåsighet. Koncentrationsstörningar rapporteras också ofta.
Vid mycket höga doser eller överdoser är hallucinationer och kramper också möjliga hos barn. Vanligtvis förekommer de andra biverkningarna av antihistaminer också, särskilt hos små barn. I början leder detta till ökad torrhet i munnen, störningar i tömning av urinblåsan (micturition) och förstoppning. I enskilda fall är hjärtrytmstörningar också möjliga, eftersom individuella beredningar leder till en förlängning av QT-tiden i EKG.
Hos nyfödda och spädbarn finns det också risk för andningsstörningar. Som ett resultat finns det risk för kardiovaskulär kollaps.

Ledar antihistaminer till viktökning?

En ganska sällsynt biverkning av behandling med antihistaminer är viktförändring.
Effekterna av enskilda antihistaminer på vikten varierar emellertid mycket. Medan vissa preparat inte har någon effekt på aptit och vikt, kan andra preparat leda till en viktökning på flera kilogram inom några veckor. Dessa förekommer emellertid främst i långvarig terapi och utvecklas långsamt och kontinuerligt under en längre tid.
Viktökningen beror på en blockering av histaminreceptorerna, vilket orsakar en liten aptitökning, vilket leder till viktökning.

Antihistaminer och alkohol - är de kompatibla?

Många antihistaminer metaboliseras av levern. Både aktivering och utsöndring av beredningarna sker via specifika leverenzymer. Levern är kraftigt stressad.
En kombination av antihistaminer och alkohol kan ha en ömsesidigt förstärkande effekt. Dessutom är leverens funktion ännu mer stressad, vilket kan skada levern. Av detta skäl bör alkohol om möjligt undvikas under behandling med antihistaminer. Speciellt den första och andra generationen antihistaminer leder till betydande biverkningar när de kombineras med alkohol.
Vanliga symtom när antihistaminerna kombineras med alkohol är ökad trötthet med minskad vakenhet och lätt dåsighet. Dessutom är det viktigt med massiva försämringar av koncentrationen. I enskilda fall kan livshotande hjärt- och kärlsjukdomar uppstå.

Antihistaminer under graviditet

Hittills har inga skadliga effekter på mor och barn påvisats för de flesta vanliga antihistaminer.
Enskilda preparat används till och med specifikt under graviditeten. Dessa inkluderar till exempel doxylamin, som används vid behandling av kräkningar.
Med långtidsmedicinering med äldre antihistaminer (difenhydramin, hydroxyzin, dimenhydrinat) under graviditet har få studier visat milda abstinenssymtom hos den nyfödda (inklusive ökade skakningar och diarré).
Dessutom har effekter på samverkan av livmodermusklerna också visats. Av denna anledning bör särskilt dessa ämnen undvikas under graviditet.
Eventuell medicinering bör tas under graviditet i samråd med den behandlande läkaren. I några få fall finns det också risk för allvarliga risker för barnet i kombination med ett annat preparat.

Antihistaminer som används som sömnhjälpmedel

Med antihistaminerna från den första generationen konstaterades det relativt tidigt att den antiallergiska behandlingen leder till ökad trötthet. Preparaten hämmar uppvakningssvaret i det centrala nervsystemet. Av denna anledning har dessa ämnen modifierats ytterligare så att de också kan användas exklusivt som sömnhjälpmedel.
Ofta använda aktiva ingredienser är doxylamin och difenhydramin. De är bland de receptfria sömntabletter och kan särskilt stödja milda och icke-kroniska sömnstörningar.
För att undvika sömnighet på dagen bör man dock vara uppmärksam på att ta den innan du lägger dig. Ämnena tolereras vanligtvis väl. Ändå kan många biverkningar uppstå vid regelbunden användning av beredningarna. Dessa inkluderar yrsel, koncentrationssvårigheter och huvudvärk. Muntorrhet, förstoppning och urinering är också möjliga.